OBAT BATUK

Antitussive

o  Tujuan   : Menekan reflek batuk  “cough suppressants”

o  Indikasi : batuk kering / non produktif

o  Target kerja :

J  di perifer : me ¯ sensitivitas reseptor batuk thd substansi kimia spt bhn irritan, autokoid

ü  uap menthol, miny Eucalyptus (permen batuk)

ü  anestesi lokal topikal (benzokain, lidokain :utk persiapan bronkoskopi)

ü  benzonatate

J  di pusat batuk : me ¯ sensitivitas ‘cough center’

ü  Opioid : codein, morfin, hydrocodone (turunan codein)

ü  Non Opioid : Dextromethorpan (d-isomer dari metil eter opiate), Chlopehedianol, Diphenhydramin

Nama obat	Mekanisme kerja	Keuntungan			Kerugian
1.      Batuk Kering/ Antitussive (Di Pusat Batuk)
DekstroMetorfan (non opioid)	Farmakodinamik: •     menekan batuk sama kuat dg kodein tp tahan lama •     non analgesik, non sedatif, non sembelit, non adiktif •     me↑ ambang pusat batuk di otak •     me↓  sensitifitas cough center •     tidak menghambat aktivitas silia bronchus Farmakokinetik: •     absorbsi cepat di usus •     distribusi luas •     efek bertahan 5 - 6 jam •     terbentuk glukoronida aktif dari dextrorfan •     t ½ : bervariasi → 2 - 4 jam sampai dengan 45 jam	Indikasi : batuk kering ©      potensi antitusif ~ codein ©      tdk menyebabkan ketergantungan Drug Interaction : dg MAOI dpt menyebabkan adrenergic crisis, dizziness, spasm, tremor, hyperten., intracerebral bleed., psychosis, coma. ©      teratogenic potential	Efek samping •      mengantuk (jarang) •      termangu – mangu •      pusing, nyeri kepala, tinnitus •      gangguan lambung - usus :  mual, muntah   nafsu makan ↓ •      dosis ↑ depresi napas •      kering di mulut, tenggorokan dan nasal Kontraindikasi: penderita asma Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •    tablet 10 mg •    syrup 10 mg dan 15 mg/ml •    dosis dewasa: 10-30 mg 3-4x/hr ©      FLAT dose response curve (Max. effect 15 mg)
DifenHidramin (non opioid)	Farmakodinamik: •     H1 blocker •     hipnotis – sedative •     me↓  sensitifitas cough center •     hambat sekresi saliva dan kelenjar eksokrin lain •     me↓ rigiditas •     mengatasi paralisis agitans Farmakokinetik: •   kadar puncak maksimal dlm darah 2 jam •   kadar tertinggi : paru – paru •   kadar lebih rendah : limpa, ginjal, otak, kulit •    metabolisme di hati,   bisa juga di paru dan ginjal •   t ½ : 4 jam	Indikasi : batuk kering	Efek samping •     mengantuk, berkurang  kewaspadaan, lesu •     gangguan GIT : nafsu makan↓,    sembelit, mual, muntah, diare •     bayi : mengeringnya selaput lendir •     mulut kering Kontraindikasi: •     pasien hipersensitivitas •     bayi dan anak kecil •     ibu menyusui •     sopir/pekerja yang perlu  kewaspadaan •     pasien sensitif AH1 ©      anticholinergic effects (hati2 pd lansia). ©      25-50 mg = 15 mg codeine
Kodein(opioid)	Farmakodinamik: •     Meredakan batuk dg mekanisme menekan pusat batuk •     Menimbulkan depresi napas, namun efeknya lebih kuat pada depresi batuk dibandingkan morfin Farmakokinetik: •    Absorbsi kecil sekali dalam usus •     Ekskresi melalui ginjal	Indikasi : Pengobatan simtomatik batuk kering selama bronkhitis, flu, radang saluran pernapasan karena alergi atau infeksi. Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •      Tablet 10 mg; 15 mg; 30 mg •      Sirup 11,11 mg per 5 ml Dosis:10 mg untuk orang dewsa	Efek samping •      Mual dan muntah, Susah buang air besar •      Sakit kepala ringan, Mengantuk Dapat menimbulkan addiksi Kontraindikasi: •    Insufisiensi pernapasan •    serangan asmatis akut •    koma •    hipertropi prostat dengan residu formasi urin •    glaukoma sudut tertutup •    Bayi berusia 1 tahun atau kurang
Morfin (opoid)	Farmakodinamik: •     Meredakan batuk dengan mekanisme menekan pusat batuk •     Namun dapat menimbulkan depresi napas berdasarkan efek langsung thdp pusat napas di batang otak. Lebih besar efek depresi napasnya daripada depresi terhadap batuk Farmakokinetik: •     Absorbsi minimal dalm usus •     Mengalami konjugasi dg asam glukoronat di hepar	Indikasi : Penghambatan refleks batuk pada batuk tidak produktif (batuk kering) yang iritatif Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •      Tablet 10 mg; 15 mg; 30 mg Dosis: 2-4 mg untuk orang dewasa	Efek samping •     Mual dan muntah •     Urtikaria •     Eksantem •     Dermatitis kontak •     Pruritus •     Bersin •     Kebingungan •     Halusinasi •     Dapat menimbulkan addiksi Kontraindikasi: •      Depresi pernafasan •      penyakit penyumbatan saluran nafas •      penyakit hati akut
antitussive di perifer
Lidokain (anestesi local topical)	Farmakodinamik: •     Menekan aktivitas listrik aritmogenik yg mengalami depolarisasi •     Mempercepat repolarisasi membran Farmakokinetik: •      70 % terikat protein plasma •      distribusi berlangsung cepat •      dietilasi dihati	Efek samping ·         SSPàmengantuk, pusing, parastesia, gang mental, kejang ·         Dosis berlebihàfibrilasi ventrikel, henti jantung		Indikasi : lebih sering untuk anastesi tapi bisa untuk antitusif Kontraindikasi: Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian:
2.      MUKOKINETIK AGENT
EKSPEKTORAN	Tujuan : mengencerkan sekret ® perbaiki produktivitas batuk ® merangsang pengeluaran sekret / mukus dr sal nfs Indikasi : batuk produktif
Gliseryl Guaiakolat (Tussival,Probat, Triadex )	Farmakodinamik: •     Mengurangi mukus adhesi & surface tension •     Merangsang pengeluaran dahak dari sal nafas •     Diduga mekanisme kerja → berdasarkan stimulasi mukosa lambung & selanjutnya scr reflek merangsang sekresi kelenjar saluran nafas lewat N.Vagus → me ↓ viskositas dan mempermudah pengeluaran dahak	Indikasi : Utk batuk produktif Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •    Per oral ( syrup dan tablet) •    Sirup: 100mg/ml •    Dosis : 2-4 x sehari 200-400 mg		Efek samping •     Dosis besar → mengantuk, mual dan muntah •     Diarrhea •     Drowsiness •     Nyeri perut Kontraindikasi: • Px dg gangguan lambung • Batuk kering
Ipekak (Quelidrine,Prome)	Farmakodinamik: •     Iritan local yg merangsang sekresi Farmakokinetik: •     Sebaiknya tidak digunakan sebagai ekspektoran karena tidak jelas kebutuhannya dan dapat menimbulkan efek samping yang serius.	Indikasi : batuk produktif Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •  Syrup ipekak sebaiknya tdk digunakan à efek samping yg serius 300 mg (5ml) tiap 2-4 jam.		Efek samping •   Dosis besar → asidosis metabolic •   Potensi membebani fungsi ginjal dan menyebabkan gangguan imbang elektrolit Kontraindikasi: • Px Insufisiensi hati • Px Insufisiensi ginjal
Amonium Klorida (Dantusil,Tropidryl, Sakadryl )	Farmakokinetik: •    Jarang digunakan sendiri, biasanya dikombinasi dengan ekspektoran lain atau antitusif	Indikasi : batuk produktif Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •     Dosis : dewasa 300 mg ( 5 ml ) / 2-4 jam		Efek samping Dosis besar à acidosis metabolik Kontraindikasi: Hati-hati dg penderita insufisiensi hati, ginjal, dan paru. Hampir tdk digunakan lagi dlm pengasaman urin pd keracunan krn menyebabkan gangguan keseimbangan elektrolit
MUKOLITIK
Acetylcysteine  (Mucomist) p.o, aerosol	Mek. Kerja : menurunkan viskositas sekret dg cara merusak ikatan disulfida. Farmakokinetik: langsung bekerja scra lokal pd secret hidung •      Perinhalasi atau tetes hidung, langsung pada trakea saat trakeostomi •      Ph 7-9 •      Efek maximal 5-10 menit	Indikasi : Px radang paru, bronchitis kronis, batuk kronis/akut, antidotum parasetamol Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: •     Diberikan secara semprotan (nebulization) atau obat tetes hidung •     Obat ini diberikan lansung pd trachea •     Obat tdk boleh diberikan jk tdk terdapat alat penyedot lender nafas •     Larutan yg biasa diberikan 10-20%		Kontraindikasi: •     Asma •     Hipersensitivitas Efek samping •   Bronchospasm (utk asma, dipakai bersama bronkodilator) •   Stomatitis •   Mual, muntah •   hemoptisis •   Rhinorrhea terbentuk secret berlebihan sehingga perlu disedot (suction)
Pulmozime (DNA ase)  (Pulmozyme)	Farmakodinamik: •  merusak DNA mukus dg reaksi enzimatik •  lebih efektif drpd asetilsistein	Digunakan pd kasus kistik fibrosis       Lebih efektif d.p asetilsistein Indikasi: Batuk dengan sekret yang meningkat, biasa digunakan pd kasus kistik fibrosis Interaksi obat: tidak diketahui		Efek samping: •    Voice changes, Laryngitis, Rash Conjunctivitis, chest pain Kontraindikasi: Px asma Bentuk sediaan: Aeros
Ambroxol	Farmakodinamik: •   Me↓ tegangan permukaan dg menstimulasi pembentukan zat aktif permukaan (surfaktan), shg adhesi lendir pd epitel bronkus berkurang Farmakokinetik: •   Metabolik bromheksin (cara kerja & penggunaan sama	Indikasi: Batuk akut dan kronis dg iritasi berlebihan pd saluran nafas & pembentukan lendir.		Efek samping: •    Per oral → mual dan peninggian transaminase serum Kontraindikasi : Hipersensitivitas Interaksi obat: tidak diketahui